¿QUÉ ES EL UNDECANOATO DE TESTOSTERONA?
Acción farmacológica
Andrógeno. El undecanoato de testosterona es un éster del andrógeno endógeno, la testosterona. La forma activa, la testosterona, se forma mediante la escisión de la cadena lateral.
La testosterona es una hormona sexual masculina que tiene todo el espectro de bioactividad necesario para la formación y el mantenimiento de las funciones androgénicas. Se sintetiza principalmente en los testículos y, en menor medida, en la corteza suprarrenal. La testosterona garantiza la formación de características masculinas durante el desarrollo fetal y la infancia temprana; durante la pubertad, el desarrollo de los órganos genitales masculinos y las características sexuales secundarias. Además, la testosterona garantiza el mantenimiento del fenotipo masculino y las funciones dependientes de andrógenos (por ejemplo, espermatogénesis, glándulas reproductoras).
La secreción insuficiente de testosterona conduce al hipogenitalismo masculino, que se caracteriza por una baja concentración de testosterona en el suero sanguíneo. Algunos síntomas asociados con el hipogenitalismo masculino incluyen, pero no se limitan a, disfunción eréctil, disminución del deseo sexual, fatiga, estado de ánimo deprimido, ausencia, subdesarrollo o regresión de características sexuales secundarias, y un mayor riesgo de osteoporosis. Los andrógenos exógenos se recetan para aumentar los niveles insuficientes de testosterona endógena y reducir los síntomas del hipogenitalismo.
Según el órgano diana, la naturaleza de la acción de la testosterona es principalmente androgénica (por ejemplo, glándula prostática, vesículas seminales, epidídimo) o proteico-anabólica (músculos, huesos, sistema hematopoyético, riñones, hígado).
Los efectos de la testosterona en algunos órganos ocurren después de la conversión periférica de la testosterona en estradiol, que luego se une a los receptores de estrógeno en los núcleos de las células diana (por ejemplo, glándula pituitaria, tejido adiposo, cerebro, hueso y células de Leydig testiculares).
En los cuerpos de hombres que sufren de hipogenitalismo, el uso de andrógenos reduce la masa grasa corporal, aumenta la masa magra corporal y también previene la pérdida de tejido óseo. Los andrógenos pueden mejorar la función sexual y también tienen un efecto psicotrópico positivo, mejorando el estado de ánimo.
Farmacocinética
El decanoato de testosterona se introduce en el cuerpo como una inyección intramuscular (i.m.) de depósito. Por lo tanto, no hay efecto de primer paso. Después de una inyección intramuscular de una solución oleosa de undecanoato de testosterona, se libera gradualmente del depósito y es casi completamente dividida por esterasas séricas en testosterona y ácido undecanoico. Un aumento en las concentraciones séricas de testosterona en relación con los valores basales se puede detectar tan pronto como al día siguiente de la inyección. Después de la primera inyección i.m. de 1000 mg de undecanoato de testosterona administrada a hombres con hipogenitalismo, se observó un valor promedio de concentración máxima en sangre (Cmax) de 38 nmol/L (11 ng/ml) después de 7 días. La concentración en sangre había estado aumentando gradualmente con las inyecciones posteriores. Las concentraciones promedio máximas y mínimas de testosterona en estado estable fueron aproximadamente de 37 nmol/L (11 ng/ml) y 16 nmol/L (5 ng/ml), respectivamente.
Alrededor del 98% de la testosterona circulante está unida en suero a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y la albúmina. Solo se considera biológicamente activa la fracción libre de testosterona. La testosterona, formada a partir de undecanoato de testosterona como resultado de la escisión del enlace éster, se metaboliza y excreta del cuerpo de la misma manera que la testosterona endógena. El ácido undecanoico se metaboliza por beta-oxidación de la misma manera que otros ácidos carboxílicos alifáticos. Los principales metabolitos activos de la testosterona son el estradiol y la dihidrotestosterona.
La testosterona sufre un metabolismo significativo dentro y fuera del hígado. Después de la inyección de testosterona marcada, aproximadamente el 90% de la radioactividad se determina en la orina en forma de conjugados de ácido glucurónico y sulfato, y el 6% después del paso de la circulación enterohepática se encuentra en las heces. Los productos detectados en la orina incluyen androsterona y etioholanolona. Después de la inyección i.m., la T1/2 del depósito es de 90±40 días.
Indicaciones de la sustancia activa UNDECANOATO DE TESTOSTERONA
Terapia de reemplazo para el hipogenitalismo en hombres, en casos donde la deficiencia de testosterona está confirmada por síntomas clínicos y los resultados de estudios bioquímicos.
Esquema de dosificación
Inyectado intramuscularmente como una inyección de depósito en una dosis de 1 g una vez cada 10-14 semanas.
Antes de comenzar el tratamiento, se debe determinar el nivel de testosterona en plasma. El primer intervalo entre inyecciones puede ser acortado, pero debe ser de al menos 6 semanas. La concentración en estado estable (ssc) en esta dosis se alcanza rápidamente.
Efectos secundarios
Más comunes: acné, dolor en el sitio de la inyección.
Sistema sanguíneo y linfático: a menudo - policitemia; raramente - aumento del hematocrito, aumento del número de glóbulos rojos, aumento de los niveles de hemoglobina.
Sistema inmunológico: raramente - hipersensibilidad.
Metabolismo: a menudo - aumento de peso; poco común - aumento del apetito, aumento de los niveles de hemoglobina glucosilada, hipercolesterolemia, aumento de los niveles de triglicéridos en sangre, aumento de los niveles de colesterol en sangre.
raramente - depresión, trastornos emocionales, insomnio, ansiedad, agresividad, irritabilidad.
Sistema nervioso: raramente - dolor de cabeza, migraña, temblor.
Sistema respiratorio: raramente - bronquitis, sinusitis, tos, dificultad para respirar, ronquera, disfonía.
Sistema cardiovascular: a menudo - sofocos; raramente - disfunción del sistema cardiovascular, hipertensión arterial, mareos.
Sistema digestivo: raramente - diarrea, náuseas, pruebas anormales de la función hepática, incluida la actividad aumentada de la aspartato aminotransferasa (AST).
Piel y tejidos subcutáneos: a menudo - acné; poco común - alopecia, eritema, erupción cutánea papular, picazón, piel seca.
Sistema musculoesquelético: raramente - artralgia, dolor en las extremidades, espasmos musculares, tensión muscular, mialgia, rigidez musculoesquelética, aumento de la actividad de la creatina quinasa (CK) en sangre.
Sistema urinario: poco común - disminución del volumen de orina excretada, retención urinaria, disfunción del tracto urinario, nicturia, disuria.
Sistema reproductivo: a menudo - aumento de los niveles de antígeno prostático específico (PSA), resultados patológicos del examen de la glándula prostática, hiperplasia prostática benigna; poco común - neoplasia intraepitelial prostática, induración prostática, prostatitis, disfunción prostática, aumento del deseo sexual, disminución del deseo sexual, dolor testicular, dolor mamario, induración mamaria, ginecomastia, aumento de los niveles de estradiol, aumento de los niveles de testosterona libre en sangre, aumento de los niveles de testosterona en sangre.
Reacciones generales: poco común - aumento de la fatiga, astenia, hiperhidrosis, sudoración nocturna.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al undecanoato de testosterona, carcinoma de próstata o mama dependiente de andrógenos, tumor hepático actual o antecedentes; hipercalcemia que acompaña a tumores malignos. Contraindicado para su uso en mujeres, niños y adolescentes menores de 18 años.
Pacientes con síndrome de apnea, hipertensión arterial, insuficiencia hepática, renal y cardíaca grave, enfermedad coronaria, propensos a edema, trombofilia, epilepsia, migraña.
Uso durante el embarazo y la lactancia: No está destinado al uso en mujeres.
Uso para disfunción hepática: Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Uso para insuficiencia renal: Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Uso en niños: Contraindicado para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años.
Uso en pacientes ancianos: Los datos disponibles limitados no indican la necesidad de ajuste de dosis en pacientes ancianos.
Instrucciones especiales:
El undecanoato de testosterona solo debe usarse si se ha verificado el hipogenitalismo (hiper- e hipogonadotrópico), y si se han excluido otras etiologías que podrían causar el desarrollo de síntomas antes de comenzar el tratamiento.
La deficiencia de testosterona debe confirmarse mediante la presencia de signos clínicos (incluida la regresión de características sexuales secundarias, cambios en la composición corporal, astenia, disminución del deseo sexual, disfunción eréctil) y los resultados de dos mediciones separadas de la concentración de testosterona en sangre.
Actualmente, no hay una opinión generalmente aceptada sobre los valores de referencia de testosterona para pacientes de diferentes edades. Sin embargo, se debe tener en cuenta que fisiológicamente la concentración de testosterona en el suero sanguíneo disminuye con la edad.
Antes de comenzar el tratamiento con medicamentos que contienen testosterona, se debe realizar un examen exhaustivo para excluir la presencia de cáncer de próstata. Se recomienda un monitoreo regular y cuidadoso del estado de las glándulas mamarias y de la próstata (realización de un examen rectal digital de la próstata y determinación de la concentración de antígeno prostático específico (PSA) al menos una vez al año, y en pacientes ancianos y pacientes con factores de riesgo de cáncer de próstata (incluyendo antecedentes familiares) - al menos 2 veces al año.
Las concentraciones de testosterona deben monitorearse al comienzo del tratamiento y durante todo el período de terapia a intervalos regulares. Se requiere ajuste de dosis individual para garantizar que se mantenga la concentración de testosterona requerida.
En pacientes en terapia androgénica a largo plazo, se recomienda un monitoreo regular de hematocrito y contenido de hemoglobina, así como la actividad de las enzimas hepáticas y el perfil lipídico. Cuando se usan andrógenos, se recomienda medir las concentraciones de testosterona en el mismo laboratorio.
Al usar andrógenos, el riesgo de desarrollar hiperplasia prostática benigna puede aumentar, así como la progresión acelerada de la hiperplasia existente y el cáncer de próstata subclínico.
Usar con precaución en pacientes con cáncer en riesgo de hipercalcemia (y la hipercalciuria asociada) debido a metástasis óseas. Se recomienda un monitoreo regular de las concentraciones séricas de calcio en estos pacientes.
Durante el uso de hormonas sexuales, que incluyen testosterona, se registraron tumores hepáticos benignos y malignos.
Si el undecanoato de testosterona causa dolor severo en la parte superior del abdomen, agrandamiento del hígado o signos de sangrado intraabdominal, el diagnóstico diferencial debe tener en cuenta la posibilidad de un tumor hepático.
Como regla general, siempre se debe considerar el riesgo de sangrado al administrar undecanoato de testosterona IM a pacientes con trastornos hemorrágicos adquiridos o hereditarios.
La testosterona debe usarse con precaución en pacientes con trombofilia u otros factores de riesgo de tromboembolismo venoso (TEV), ya que los estudios posteriores a la comercialización han informado casos de trombosis (por ejemplo, trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, trombosis ocular) con el uso de preparaciones de testosterona en tales pacientes. Se han reportado casos de TEV en pacientes con trombofilia incluso durante la terapia anticoagulante, y por lo tanto la necesidad de continuar con el uso de testosterona después del primer episodio de trombosis debe evaluarse estrictamente. Si se continúa el tratamiento, se deben tomar medidas adicionales para minimizar el riesgo individual de TEV.
En pacientes con insuficiencia cardíaca, hepática o renal grave o enfermedad coronaria, el uso de testosterona puede causar complicaciones graves caracterizadas por edema con o sin insuficiencia cardíaca congestiva. En este caso, la terapia debe suspenderse inmediatamente.
Se requiere precaución en pacientes propensos al desarrollo de edema, por ejemplo, en casos de insuficiencia cardíaca, hepática y renal grave o enfermedad coronaria. El uso de testosterona puede causar retención de sodio y líquidos en el cuerpo. Si se desarrollan complicaciones graves, caracterizadas por edema con o sin insuficiencia cardíaca congestiva, la terapia debe suspenderse inmediatamente.
Puede ocurrir aumento de la sensibilidad a la insulina en pacientes que toman andrógenos que alcanzan concentraciones plasmáticas normales de testosterona después de la terapia de reemplazo.
Algunos signos clínicos: irritabilidad, nerviosismo, aumento de peso, erecciones prolongadas o frecuentes pueden indicar exposición excesiva a andrógenos, lo que requiere ajuste de dosis.
Se debe informar a los atletas que reciben terapia de reemplazo de testosterona para hipogenitalismo masculino primario y secundario que el producto medicinal de undecanoato de testosterona contiene una sustancia activa que puede causar una reacción positiva en las pruebas antidopaje.
Los andrógenos no se utilizan para mejorar el desarrollo muscular en sujetos sanos, ni para mejorar el rendimiento físico.
Se han informado casos de abuso de preparaciones de testosterona, generalmente en dosis que exceden las recomendadas para indicaciones aprobadas y en combinación con otros esteroides androgénicos anabólicos. El abuso de medicamentos con testosterona puede causar dependencia, así como síndrome de abstinencia si la dosis se reduce significativamente o se suspende abruptamente. El abuso de medicamentos con testosterona y otros esteroides androgénicos anabólicos puede provocar reacciones adversas graves del sistema cardiovascular (en algunos casos fatales), del hígado y/o trastornos mentales. El abuso de medicamentos con testosterona y otros esteroides androgénicos anabólicos conlleva riesgos significativos para la salud y está altamente desaconsejado.
Interacciones medicamentosas
Es posible la interacción con medicamentos que inducen enzimas microsomales (por ejemplo, barbitúricos), lo que puede provocar un aumento en el aclaramiento de testosterona.
Se han reportado aumentos en las concentraciones séricas de oxifenbutazona.
La testosterona y sus derivados pueden potenciar el efecto farmacológico de los anticoagulantes orales indirectos, derivados cumarínicos, lo que puede llevar a la necesidad de ajuste de dosis.
Se requiere un monitoreo cuidadoso de los pacientes que reciben terapia con anticoagulantes orales indirectos con determinación regular del tiempo de protrombina y la razón internacional normalizada (INR), especialmente al principio y al final de la terapia con testosterona.
Los andrógenos pueden potenciar el efecto hipoglucémico de la insulina. Puede ser necesario reducir la dosis del medicamento hipoglucemiante.
Al usar testosterona simultáneamente con la hormona adrenocorticotrópica (ACTH) o glucocorticosteroides (GCS), aumenta el riesgo de desarrollar edema. Por lo tanto, estas combinaciones deben usarse con precaución, especialmente en pacientes con enfermedad cardíaca o hepática o si el paciente tiene predisposición a desarrollar edema.
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